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                  尼莫地平膠囊

                  請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

                    核準日期:20070413

                    修改日期:20101001

                    20160129


                    尼莫地平膠囊說明書

                    請仔細閱讀說明書并在醫師指導下使用

                    【藥品名稱】

                    通用名稱:尼莫地平膠囊

                    英文名稱:Nimodipine Capsules

                    漢語拼音:Nimodiping jiaonang

                    【成份】:尼莫地平

                    化學名稱:2,6-二甲基-4-3-硝基苯基) -1,4-二氫-3,5-吡啶二甲酸-2-甲氧乙酯異丙酯。

                    化學結構式:

                    分子式:C21H26N2O7

                    分子量:418.45

                    【性狀】

                    本品為膠囊劑,內容物為微黃色至淡黃色顆?;蚍勰?。

                    【適應癥】

                    1.作為尼莫地平注射液預選使用后的繼續治療,可預防和治療由于動脈瘤性蛛網膜下腔出血后腦血管痙攣引起的缺血性神經損傷。

                    2.治療老年性腦功能障礙,例如:記憶力減退,定向力和注意力障礙和情緒波動。治療前,應確定這些癥狀不是由需要特殊治療的潛在疾病引起的。

                    【規格】

                    20mg

                    【用法用量】

                    1.動脈瘤性蛛網膜下腔出血:

                    除非特殊處方,否則推薦采用下述用法用量:

                    使用尼莫地平注射液治療514天,繼以尼莫地平膠囊,每次60 mg3粒),每日6次,服用7天,少量水送服完整膠囊,與飯時無關。連續服藥間隔不少于4小時。發生不良反應的患者,應減量或中斷治療。嚴重的肝功能不良,尤其是肝硬化患者,由于首過效應的降低和代謝清除率的下降,導致尼莫地平生物利用度的升高,療效和副作用尤其是血壓下降就會更明顯。在這種情況下,根據血壓情況適當減量,如有必要,也應考慮中斷治療。

                    2.老年性腦功能障礙:

                    除非特殊處方,推薦劑量為每次30 mg,每日3次。少量水送服,與飯時無關??诜崮仄侥z囊治療數月后,必須重新評價是否仍存在治療的適應癥。

                    【不良反應】

                    到目前為止所觀察到的尼莫地平膠囊的副作用如下所示:

                    1.消化系統

                    惡心,嘔吐,胃腸道不適,腹瀉,個別患者有腸梗阻(腸麻痹所致腸排空障礙),胃腸道出血,肝功能異常,肝炎,黃疸。

                    2.神經系統

                    頭暈,頭昏眼花,頭痛,虛弱;一些患者可能有中樞興奮癥狀,如失眠,多動,興奮,攻擊性和多汗。偶見運動功能亢進,抑郁和神經退化。

                    3.心血管系統

                    血壓下降(尤其是基礎血壓增高的患者),心率加快(心動過速),心動過緩,心電圖異常,心悸,反跳性血管痙攣,高血壓,充血性心衰。

                    4.血液系統

                    極個別患者出現血小板減少癥,貧血,血腫,彌漫性血管內凝血,深靜脈血栓形成。

                    5.呼吸系統

                    呼吸困難,喘息。

                    6.其他

                    皮疹,暖熱感,皮膚發紅,外周水腫,肌痛/痙攣,痤瘡,瘙癢,潮紅,苯妥英毒性。

                    【禁忌】

                    1.長期使用抗癲癇藥苯巴比妥,苯妥英,卡馬西平會顯著降低口服尼莫地平的生物利用度,所以不推薦口服尼莫地平和這些抗癲癇藥同時服用。

                    2.若用于治療老年性腦功能障礙時,肝功能嚴重不良(如肝硬化)的患者禁用尼莫地平。

                    【注意事項】

                    1.低血壓患者(收縮壓小于100mmHg)慎用。

                    2.使用本品治療老年性腦功能障礙時,患有多種疾病的老年患者,如伴有嚴重腎功能不全(腎小球濾過率小于20毫升/分鐘)、嚴重心功能不全時應慎用并定期隨訪檢查。

                    3.使用本品治療蛛網膜下腔出血時,廣泛腦水腫(腦組織的含水量增加)或者有明顯的顱內壓增高患者應慎用。

                    4.使用本品可能出現的頭暈會影響操作(駕駛)和使用機械的能力。

                    5.嚴禁使用超過有效期的尼莫地平膠囊。

                    6.請放在兒童接觸不到的地方。

                    【孕婦及哺乳期婦女用藥】

                    尼莫地平禁用于妊娠期及哺乳期婦女。

                    【兒童用藥】

                    未進行該項實驗且無可靠參考文獻。

                    【老年用藥】

                    見用法用量和注意事項。

                    【藥物相互作用】

                    1.鎮靜藥或抗抑郁藥

                    ⑴合并應用抗抑郁藥氟西汀可使尼莫地平的穩態血漿濃度提高50%,氟西汀暴露明顯減少,而其活性代謝產物去甲氟西汀不受影響。

                    ⑵去甲替林與尼莫地平同時給藥,尼莫地平的暴露稍有增加而去甲替林的血漿濃度不受影響。

                    ⑶長期定量服用尼莫地平與氟哌啶醇,并不出現相互作用。

                    ⒉疊氮胸苷(齊多夫定)

                    ⑴在猴身上同時應用抗HIV的藥物疊氮胸苷輸液和尼莫地平注射液可導致疊氮胸苷的AUC顯著升高,但分布容積與清除率明顯減低。

                    ⑵尼莫地平通過位于腸粘膜和肝臟中的細胞色素P4503A4系統代謝,所以抑制或誘導該酶系統的藥物可改變尼莫地平的首過效應(口服后)或清除。

                    ⑶對于正在使用降壓藥的高血壓患者,本品可增強配伍藥物的療效。靜脈用β-受體阻滯劑與本品同時使用時,可以進一步降低血壓,故二者不能合用。

                    ⒊西咪替丁或抗癲癇藥

                    H2受體拮抗劑西咪替丁或抗驚厥藥丙戊酸同時使用,會導致血漿中尼莫地平的濃度增加(與抗癲癇藥苯巴比妥,苯妥英,卡馬西平可能的相互作用參看禁忌癥)。

                    4.利福平

                    根據其他鈣離子拮抗劑的用藥經驗,利福平可通過酶誘導作用加速尼莫地平的代謝,故與利福平聯合應用會降低本品的療效。

                    5.西柚汁

                    西柚汁可以抑制二氫吡啶的氧化代謝,所以同時攝入西柚汁和尼莫地平可以導致血藥濃度增加,所以不推薦同時服用。

                    【藥物過量】

                    (癥狀、急救措施、解毒劑)

                    1.中毒癥狀

                    急性過量中毒的癥狀表現為明顯的血壓下降、心動過緩或心動過速、胃腸道不適和中樞神經系統癥狀,如惡心。

                    2.中毒的治療

                    一旦發現尼莫地平膠囊急性過量,必須立即停藥。根據癥狀作出判斷,活性碳吸附劑洗胃可作為一種搶救手段。如果有明顯的血壓下降,可靜脈給予多巴胺或去甲腎上腺素。因無特效的解毒劑,對其他副作用的治療應根據情況對癥處理。

                    【藥理毒理】

                    1.藥理作用

                    ⑴尼莫地平為鈣通道阻滯劑,它通過抑制鈣離子進入細胞而抑制血管平滑肌細胞的收縮。尼莫地平因具較高的親脂性而易通過血腦屏障,從而對腦動脈有較強的作用。

                    ⑵尼莫地平通過對與鈣通道有關的神經元受體和腦血管受體的作用,保護神經元的功能,改善腦供血,增加腦的缺血耐受力。另外的研究表明這種作用不會引起盜血現象。臨床總體印象評分、個體功能障礙、行為觀察以及心理學測試都證實,尼莫地平對其它癥狀也有良好的作用。

                    ⑶對急性腦血流障礙患者的研究表明,尼莫地平能擴張腦血管并改善腦供血,且對大腦既往損傷區灌流不足部位灌注量的增加通常高于正常區域。尼莫地平能明顯地降低蛛網膜下腔出血患者的缺血性神經損傷及死亡率。

                    ⒉毒性研究

                    ⑴遺傳毒性

                    Ames試驗,微核和顯性致死性試驗均為陰性。

                    ⑵生殖毒性

                    雄性大鼠連續10,雌性大鼠從交配前3周至懷孕第7日,每日服用尼莫地平30mg/Kg均未見對生殖的影響,該劑量為50 Kg體重患者每4小時服用尼莫地平60mg4倍。在喜馬拉雅家兔可觀察到尼莫地平有致畸作用。對家兔進行的兩個同樣的試驗,其中1個試驗觀察到懷孕618日家兔每日灌胃給予110mg/Kg尼莫地平可見胎兒畸形和短尾的發生率增加,但3.0mg/Kg組未見該現象;第2個試驗研究中觀察到每日1.0mg/Kg組短尾的發生明顯增加,但高劑量未見該現象。尼莫地平尚有胚胎毒性,懷孕615Long Evans大鼠每日灌胃100mg/Kg可出現吸收胎和生長緩慢。對大鼠進行的其他兩個試驗研究可見從懷孕16日至處死(懷孕20日或產后21日)每日灌胃給予30mg/Kg尼莫地平,骨髂異常、短尾和死產高發生,但未見畸形。

                    ⑶致癌作用

                    大鼠每日給予尼莫地平1800ppm(相當于每日91121mg/Kg尼莫地平)可見給藥組較對照組子宮和萊迪希細胞腺癌發生增加,但兩者之間的差異無統計學意義,且較高的發生率正好在Wistar大鼠該類腫瘤發生率的范圍內。91周小鼠研究中未見致癌作用發生,但1800ppm組(相當于每日546774mg/Kg)壽命縮短。

                    ⑷長期毒性

                    犬每日口服尼莫地平,觀察1年,劑量為每日2.5mg/Kg時具有較好耐受性、6.25mg/Kg時出現輕微的心肌血流紊亂導致的心電圖可逆變,未見心臟及其它器官的組織病理改變。大鼠給藥最高劑量達每日90mg/Kg,觀察2年,具有較好耐受性。

                    【藥代動力學】

                    1.吸收

                    文獻資料顯示,口服給藥幾乎完全吸收,服藥1015分鐘后能在血漿中檢測到原形及首關效應代謝產物。多次給藥(每次30毫克,每天三次),老年個體服藥后0.61.6小時后血藥濃度達峰值:Cmax7.3 43.2ng/ml。單劑量30毫克和60毫克給藥在年輕受試者中平均血藥濃度分別為16±8 ng/ml31±12ng/ml。在最高劑量90毫克以下,血藥濃度峰值和曲線下面積與劑量增加成正比。

                    2.蛋白結合率及分布

                    尼莫地平與血漿蛋白結合率為9799%。動物試驗表明本品能通過胎盤屏障,雖缺乏人體試驗資料,但分布可能與此類似。尼莫地平及其代謝產物在大鼠乳汁中濃度比在母體血漿中高,藥物原型在人乳汁中濃度與母體血漿中相同。

                    口服或靜脈給藥在腦脊液中能檢測到的濃度為血漿中濃度的0.5%,與藥物血漿游離濃度大致相同。

                    3. 代謝、消除和排泄

                    尼莫地平經代謝消除,主要通過二氫吡啶環脫氫和O去甲基氧化進行。酯鍵氧化裂解、26甲基羥基化及葡萄糖醛酸結合反應亦為更重要的代謝步驟。血漿中的3個主要的代謝產物呈現無或極不重要的治療作用。

                    尚不知本品是否對肝藥酶呈誘導或抑制作用。人體中50%代謝物經腎臟排泄,30%經膽汁排泄。

                    消除動力學為線性,尼莫地平半衰期為1.11.7小時,510小時的終末消除半衰期對說明書中建立的給藥間隔無參考意義。

                    4. 生物利用度

                    文獻資料顯示:由于首過效應,尼莫地平片的絕對生物利用度為515%。

                    5.肝功能損害患者

                    肝硬化患者生物利用度明顯增加,Cmax幾乎為正?;颊叩膬杀?,此類患者應減少劑量。

                    6.食物的影響

                    文獻資料顯示,在一項24名健康男性志愿者參與的研究中,進食標準早餐后服用尼莫地平較禁食時血漿藥物濃度峰值降低68%,生物利用度降低38%。

                    【貯藏】

                    遮光、密封保存。

                    【包裝】

                    塑料瓶,每瓶42粒,每瓶50粒。

                    【有效期】

                    24個月。

                    【執行標準】

                    《中國藥典》2020年版二部。

                    【批準文號】

                    國藥準字H10920015

                    【上市許可持有人及生產企業】

                    上市許可持有人及生產企業名稱:蘇州第三制藥廠有限責任公司

                    上市許可持有人及生產企業地址:蘇州市吳江區汾湖高新技術產業開發區金字路8

                    郵政編碼:215211

                    電話號碼:051280673990

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